El uso de este medicamento exige diagnóstico y supervisión médica. Para asegurar una óptima absorción es esencial que el medicamento sea ingerido inmediatamente después de una comida principal. La absorción del medicamento puede disminuir cuando el pH gástrico es alcalino. No ha sido establecida su inocuidad en niños; de ser necesaria su administración debe considerarse el beneficio terapéutico frente a los posibles riesgos. Luego de interrumpido el tratamiento, la actividad del itraconazol persiste unos 15 a 30 días más.
Se han observado secundarismos tales como náuseas, gastralgia, pirosis, dispepsia, cefalea. Estos efectos son leves y pasajeros. También han sido reportados prurito vómitos y constipación. En 1 paciente ha sido observado síndrome de Stevens-Johnson. Un aumento en los valores de las enzimas hepáticas ha sido reportado en 1 a 2% de los pacientes tratados con itraconazol. Hipokalemia se ha presentado en pocos pacientes.